パリペリドン（インヴェガ）

特徴

＊リスペリドンの後発品
　→リスペリドンの進化版のイメージ
　　※抗精神病作用は強い
　　※鎮静による眠気やふらつき、錐体外路症状などの副作用が減った
　　※徐放剤なので作用時間が長くなり安定した効果が得られる

＊リスペリドンと比べて鎮静作用が弱いため、興奮を抑える効果は小さい

＊錠剤は、浸透圧を利用した放出制御システム(OROS)を応用した放出制御型の徐放錠
　　→頓用には適していない

＊本剤はリスペリドンの活性代謝物であるため、リスペリドンとの併用により作用が増強する
　おそれがあるため、本剤とリスペリドンを含有する経口製剤との併用は、避けること
　　(添付文書より引用)

＊禁忌
　・アドレナリンの併用
　・中等度から重度の腎機能障害患者（Ccrが50mL/分未満）
　　（排泄が遅延し、血中濃度が上昇するおそれがあるため）

＊本剤を含むα1アドレナリン拮抗作用のある薬剤を投与された患者において、白内障手術中に
　術中虹彩緊張低下症候群が報告されているおり、術中・術後に、眼合併症を生じる可能性が
　あるので、術前に眼科医に本剤投与歴について伝えるよう指導すること（添付文書より）

　

　

基本的な用法

＊適応：統合失調症

＊通常6mgを1日1回朝食後に投与
　　※軽度腎機能障害患者、高齢者には1回3mgから開始すること
　　　（最高血漿中濃度が上昇し、半減期が延長することがあるため）
　　※朝食後の理由：副交感神経が優位な夜間に服用すると腸管滞在時間が短縮され、
　　　　　　　　　　十分に吸収されない可能性があるため

＊適宜増減コメントあり

＊増量する場合は5日間以上の間隔を開けて1日量3mgずつ行うこと

＊最大投与量：12mg/日
　　※軽度腎機能障害患者の場合は6mg/日である

　

動態的特徴

＊約12時間で最大血中濃度に達する

＊半減期は約25時間

＊には禁忌

＊食事の影響は認められない

＊バルプロ酸と併用注意
　→インヴェガの血中濃度が上昇することがあるため

＊カルバマゼピンと併用注意
　→インヴェガの血中濃度が低下することがあるため

＊肝代謝：CYP3A4及びCYP2D6でわずかに代謝される

＊腎排泄

　

製剤の特徴

＊徐放錠なので噛んだり、割ったり、砕いたり、溶解しないように指導が必要

＊カプセル自体は消化されないためそのまま便に排出される（ゴーストピル）
　→赤色で、そのままの形状で排出される

＊吸湿性があるため服用直前までPTPシートから取り出さないこと
　→一包化調剤することは避けること

　

副作用の特徴

＊悪性症候群に注意
　　→無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現

＊遅発性ジスキネジア
　　→口周部等の不随意運動に注意

＊高血糖や糖尿病の悪化
　　→口渇・多飲・多尿・頻尿等の症状の発現に注意すること
　　　※糖尿病ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡にも注意
　低血糖
　　→脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の症状に注意すること
　　　※糖尿病や既往歴があるような場合は血糖値の測定も重要
　添付文書より：このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し診察を受けるよう指導

＊興奮、誇大性、敵意等の陽性症状を悪化させる可能性がある

＊起立性低血圧（投与初期や再投与時、増量時）
　　※α交感神経遮断作用に基づく作用
　　→少量から徐々に増量し、低血圧があらわれた場合は減量等、適切な処置を行うこと

＊錐体外路症状や高プロラクチン血症に注意
　※高プロラクチンの頻度は高い（添付文書上、35.3%と記載あり）
　　→女性の月経異常や乳汁分泌、胸が張るなどには注意が必要

＊5％以上の報告がある副作用
　　→トリグリセリド増加、統合失調症の悪化、不眠症、錐体外路障害、便秘、体重増加、CK増加