スボレキサント(ベルソムラ)

特徴

*内服後、30分程で自然な眠気が強まり、明け方になると薬剤効果が薄れて
 オレキシンが上昇し覚醒が得られる
  ※スボレキサントの受容体結合率が65%を下回ると、
   霍青娥優位になって目覚めるいわれている

*中~長時間の作用を示す

*入眠障害よりも中途覚醒や早朝覚醒、熟眠障害の不眠症状に対して使用されることが多い
  ※中途覚醒に関してはデエビゴよりも効果がある

抗菌薬などとの併用禁忌の薬が多いため注意!

 

基本的な用量

*適応:不眠症

*1日1回20mgを就寝直前投与
 (高齢者には1日1回15mg)

*高齢者に最大量が出せない
  →承認用量成人1日20mg高齢者1日15mgになる

*CYP3Aを中等度に阻害する薬剤と併用する場合は1日1回10mgへ減量することを考慮する
  →スボレキサントの血漿中濃度が上昇し副作用が増強されるおそれがあるため

 

動態的特徴

*約1.5時間で最高血中濃度に達する

*半減期は約10時間

*スボレキサントの薬剤効果が出すぎてしまうため、抗生剤のクラリスロマイシン
 抗真菌薬のイトラコナゾールボリコナゾール、抗ウイルス薬のリトナビルなどとの
 併用は禁忌となるので注意

 

製剤の特徴

*光及び湿気を避けるため、服用直前にPTPシートから取り出すこと

 

副作用の特徴

*傾眠、疲労、頭痛、不動性めまい、悪夢が起こりやすい

 

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