トラゾドン(レスリン、デジレル)

特徴

*セロトニンの再取り込み阻害作用と5-HT2A受容体遮断作用を併せ持つ

5-HT2A受容体遮断作用が比較的強く、うつ病・うつ状態に伴う睡眠障害にも効果がある
  ※抗うつ作用より眠剤として使用することが多い

*α受容体遮断作用を持つと考えられている

*せん妄の治療にも使われる

抗うつ効果を期待するには100mg以上の高容量が必要
 低用量(25~50mg)で深い睡眠を増やす
  →睡眠薬として、あるいはベンゾジアゼピン系離脱の置換として使用される

 

基本的な用量

*適応:うつ病・うつ状態

*初期用量:75~100mg/日
 1日200mgまで増量し、1~数回に分割経口投与する

*適宜増減コメントあり

 

動態的特徴

*約3~4時間で最高血中濃度に達する

*半減期は約6~7時間

*代謝:CYP3A4、2D6

 

副作用の特徴

*100mg内服するとめまい、ふらつき、立ち眩み、眠気、頭痛、倦怠感などがみられる

*抗コリン作用は抗うつ薬の中では少ない

*不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、
 アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることがある

 

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