三環系抗うつ薬

特徴

＊古い薬で副作用が強い

＊セロトニン・ノルアドレナリンの両方を増やす
　→NaSSAの副作用が強いイメージ

＊新しい抗うつ薬で効果がない場合に効くことがある（最後の砦のイメージ）

＊抗コリン作用、H₁受容体遮断作用、α₁受容体遮断作用を有する
　→眠気、鎮静、起立性低血圧の原因となる

＊閉塞隅角緑内障患者には禁忌

＊最強の抗うつ薬といわれることもある薬

＊鎮静作用が強く、不安・焦燥感の強いタイプのうつに有効

＊SSRIやSNRIなどで効果が得られなかった場合に使われることがある

＊副作用のリスクも高い
　・抗コリン性副作用：口渇、便秘、排尿困難、眠気、体重増加
　・重篤なもの：悪性症候群、セロトニン症候群

＊抗コリン性副作用の排尿困難を逆に利用して夜尿症の治療に使われる

＊適応：精神科領域におけるうつ病・うつ状態、夜尿症、末梢性神経障害性疼痛

※すべて適宜増減コメントあり

＊代謝：CYP2D6。3A4、2C19、1A2によっても代謝されることがある
　→併用薬に注意が必要

＊約4時間で最大血中濃度に達する
　半減期は約31時間

＊セロトニンの再取り込み阻害作用がノルアドレナリンよりも優位
　→抑うつ気分や意欲低下、不安を改善する

＊適応：精神科領域におけるうつ病・うつ状態、遺尿症（昼・夜）

※どちらも適宜増減コメントあり

＊代謝：CYP2D6がメイン。1A2、3A4、2C19も関与することあり
　→併用注意薬が多めなので注意が必要

＊副作用：口渇、めまい・ふらつき・立ち眩み、眠気、便秘、パーキンソン症状

＊適応外？
　→ナルコレプシーなどの過眠症、疼痛

＊ノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害
　→ノルアドレナリンよりもセロトニンに対する再取り込み阻害作用の方が強い
　→感情を調節する作用、不安を軽減される作用に優れている
　→絶望感や希死念慮、苦悶に対して有効

＊抗うつ薬の中では唯一注射薬の規格がある
　→1日1回の点滴静注で1週間以内には効果が現れる
　→症状の改善がみられたら徐々に経口投与に切り替えていく
　※副作用が出現しやすいため近年では使用頻度が減ってきている

＊適応：精神科領域におけるうつ病・うつ状態、遺尿症、ナルコレプシーに伴う情動脱力発作
　　※注射薬の適応はうつ病・うつ状態のみ

　　※情動脱力発作とは
　　　　感情が大きく変化すると全身の力が抜ける症状
　　　　→レム睡眠阻害作用があるためナルコレプシーの情動脱力発作に対する改善効果がある

＊適宜増減コメントあり

＊代謝：CYP2D6が関与。また、1A2、3A4、2C19も関与していると考えられている
　→併用注意の薬が多いため注意が必要

＊副作用：抗コリン性副作用（口渇、便秘、排尿困難、眠気、立ち眩みなど）
　　　　　循環器系症状（血圧低下、頻脈、QT延長など）

＊適応：精神科領域におけるうつ病及びうつ状態（内因性うつ病、反応性うつ病、
　　　　退行期うつ病、神経症性うつ状態、脳器質性精神障害のうつ状態）

＊初期用量：10～25mg/日
　用法：1日2～3回
　最大投与量：150mg/日

＊代謝：CYP2D6

＊副作用：口渇（14.8％）、血圧降下、眠気、不眠、便秘、食欲不振、頭痛、倦怠感など

＊再取り込み阻害作用はノルアドレナリンのみ
　代謝物のデシプラミンがわずかにセロトニンの再取り込み阻害作用を持つ

＊三環系の中では安全な方
　→高齢者にも用いやすい

＊セロトニンにあまり関与しないがために、焦燥感のある患者にも使いやすい

＊適応：うつ病・うつ状態

＊初期用量：10～25mg/回
　維持量：150mg/日
　用法：1日2～3回
　　※適宜増減コメントあり

＊副作用：口渇（15.8％）、めまい、ふらつき、眠気、便秘