オランザピン(ジプレキサ)

薬ごとの特徴

特徴

*ドパミン・セロトニン・ノルアドレナリン・ヒスタミン・ムスカリンなどの受容体に作用

鎮静作用が強いため、睡眠剤として使われることもある

*D2受容体に対する親和性は低いため、錐体外路症状や高プロラクチン血症は比較的出にくい
 →D2受容体遮断作用はクエチアピンよりも強力

喫煙者には効果が不十分になるため注意が必要
 ※代謝が促進してしまい血中濃度が低くなるため

*認知機能低下にも効果あり

抗コリン作用あり

糖尿病には禁忌

 

基本的な用量

*適応:統合失調症、双極性障害の躁症状・うつ症状の改善、抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状

統合失調症躁症状の改善うつ症状の改善消化器症状
開始量5~10mg10mg5mg5mg
維持量10mg10mg10mg5mg
最大投与量20mg/日20mg/日20mg/日10mg/日
用法1日1回1日1回1日1回就寝前1日1回

*すべて適宜増減コメントあり

 

動態的特徴

約5時間で最大血中濃度に達する

*半減期は約28時間

*食事による吸収への影響はない

*腎・肝障害のある患者でも大きな影響はない。

*代謝:CYP1A2、CYP2D6が関与

非喫煙者、女性、高齢者では血漿中濃度が増加することがある

 

製剤の特徴

*OD錠は水なしでも服用することができるが、寝たままで服用しないこと

 

副作用の特徴

*傾眠(22.3%)、不眠(10.3%)がでやすい。

*高血糖になりやすく、体重増加(20.1%)をきたしやすい
 →高齢者の意欲低下に使用することもある
 →血糖値上昇で口渇になりやすく、多飲水・水中毒症状に注意が必要

*糖尿病ケトアシドーシスや糖尿病昏睡、悪性症候群、遅発性ジスキネジアに注意

 

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