グアンファシン(インチュニブ)

特徴

*選択的α2A受容体刺激薬(非中枢神経刺激薬)
  →直接的にノルアドレナリンのシナプス伝達を調整し、前頭前野の機能を高める

*不注意・注意散漫や多動のみならず、情動を安定さえる働きもあるため
 衝動性や感情不安定さが強い場合にも効果が期待できる

効果発現は1~2週間、薬剤効果評価は2週間ほどかけて行う

*コンサータとは異なり管理システムの登録は不要

*依存性の心配もほとんどない

バルプロ酸との併用には注意が必要
  →バルプロ酸の血中濃度を増加させてしまうため

*6歳未満の幼児における有効性及び安全性は確立していない

 

基本的な用法

*適応:注意欠陥/多動性障害(AD/HD)

18歳未満の患者
  開始量:50kg未満の場合は1mg/日、50kg以上の場合は2mg/日
   ※1週間以上の間隔をあけて1mgずつ、体重に応じた維持用量まで増量する
     →添付文書を必ず確認すること!
    適宜増減可能だが、各体重ごとの最高用量を超えないこと
  用法:1日1回

18歳以上の患者
  開始量:2mg/日
  維持量:4~6mg/日
  用法:1日1回
  最高投与量:6mg/日
   ※適宜増減可能

CYP3A4/5阻害剤を投与中の患者、重度の腎・肝機能障害のある患者に投与する場合には
 1日1mgより投与を開始すること

*中止する場合、原則として3日間以上の間隔をあけて1mgずつ、血圧及び脈拍数を
 測定するなど患者の状態を十分に観察しながら徐々に減量すること
  →血圧上昇及び頻脈があらわれることがある

 

動態的特徴

*約5~8時間で最高血中濃度に達する

*定常状態になるまで:約5日

*代謝:CYP3A4、およびCYP3A5

 

製剤の特徴

徐放性製剤であるため、割ったり、砕いたり、すりつぶしたりしないで
 そのままかまずに服用するよう指導すること

 

副作用の特徴

*服用開始時は眠気(49.8%)が強く出ることがある
  →徐々に目立たなくなっていく

*血圧低下(20.5%)、徐脈(14.9%)などの循環器系にも十分注意を
  →もともと降圧剤として開発されたため
   ※定期的に心電図検査を実施

 

タイトルとURLをコピーしました