特徴
*直接的にセロトニンとノルアドレナリンの放出を促進する
※セロトニン:ヘテロ受容体に対しても阻害作用がある
※ノルアドレナリン:脳内神経細胞にあるα2自己受容体を遮断する作用による
*強力な抗ヒスタミン作用もある
※鎮静作用が強い
→日中の眠気やめまい、ふらつき(転倒リスク↑)に注意が必要
※食欲増進効果あり
→もともと肥満の患者や糖尿病、脂質異常症などで食事制限がある患者には注意が必要
※これらのことから不眠と食欲不振が顕著なうつ病患者さんに効果的
*効果発現が早い(約1週間)
基本的な用法
*適応:うつ病・うつ状態
*開始量:15mg/日
維持量:15~30mg/日
用法:1日1回就寝前
最大投与量:45mg/日
*適宜増減コメントあり
*増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として15mgずつ行うこと
動態的特徴
*約1.3時間で最大血中濃度に達する
*半減期は約23~33時間
*代謝:CYP1A2、2D6、3A4
→CYP3A4阻害薬及び誘導薬は併用注意
*食事の影響は認められない
副作用の特徴
*傾眠(50.0%)、口渇(20.6%)、倦怠感(15.2%)、便秘(12.7%)がよくみられる
*消化器症状(悪心・嘔吐)の副作用は少ない
*セロトニン症候群、SIADH
