アセナピン（シクレスト）

特徴

＊ドパミン、セロトニン、アドレナリン、ヒスタミン受容体に作用する
　　→陽性症状・陰性症状の改善が期待される

＊舌下投与のため作用は即効性があり10分程度で効果が現れる

＊鎮静作用が強い
　　→傾眠に注意が必要

＊高齢者の夜間不穏に夕食後、就寝前で2回投与することもある

＊MARTAだが糖尿病患者へ使用できる
　　※他の抗精神病薬と同様、血糖が上昇することもあるため注意は必要

＊降圧薬との併用で起立性低血圧を生じることがある
　　→投与開始以前にすでに降圧薬を使用している場合は減薬するなどの相談が必要になることも

＊禁忌：アドレナリン
　重度の肝機能障害患者にも禁忌
　　→血中濃度が上昇するため

　

　

基本的な用法

＊適応：統合失調症

＊1回5mg、1日2回から開始
　（維持量でもある）

＊適宜増減コメントあり

＊最高投与量：1回10mgを1日2回まで

　

動態的特徴

＊約1時間で最高血中濃度に達する

＊半減期は約17時間

＊代謝：CYP1A2
　　　　一部CYP2D6、CYP3A4も関与する
　　※CYP2D6を軽度に阻害する作用もあり

　

製剤の特徴

＊舌下投与のため、水なしで投与し、服用後10分間は飲食やうがいを避ける必要がある
　※舌下の口腔粘膜より吸収されて効果を発現するため、飲み込まないこと

＊舌がピリピリしたり、感覚鈍麻、味覚異常が生じやすく、苦い味もする
　→毎日服用で慣れる
　→通常1時間以内になくなる
　※味覚異常はリドカイン様の局所麻酔作用によるもの

＊一緒に服用する薬がある場合、最後に服用するように指導

＊欠けていたり割れていた場合も全量を舌の下に入れる
　※口に入れたら3秒後には溶けて吸収される

＊吸湿性であるため服用直前にシートから取り出し、直ちに舌下に入れること

＊舌下錠なので嚥下障害や術後の絶飲食時にも使用できる
　消化管への影響は基本的に少ない（便秘、麻痺性イレウス）

　

副作用の特徴

＊悪性症候群に注意
　　→無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現

＊遅発性ジスキネジア
　　→口周部等の不随意運動に注意

＊高血糖や糖尿病の悪化
　　→口渇・多飲・多尿・頻尿等の症状の発現に注意すること
　　　※糖尿病ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡にも注意
　低血糖
　　→脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の症状に注意すること
　　　※糖尿病や既往歴があるような場合は血糖値の測定も重要
　添付文書より：このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し診察を受けるよう指導

＊体重の変動（増加、減少）を来すことがある
　→投与中は体重の推移を注意深く観察すること

＊高プロラクチン症状、錐体外路症状、月経異常の副作用は弱め

＊傾眠：12.9％
　口の感覚鈍麻：10.1％

＊長期にわたって服用する際に気をつけるべき副作用
　　→脂質代謝異常、体重増加
　　※運動を心がけ、必要に応じて食事制限を行う必要もある

＊5％以上の報告がある副作用
　　→アカシジア、不動性めまい、錐体外路症状、体重増加