クロザピン(クロザリル)

薬ごとの特徴

※クロザリルを薬局で扱う場合、クロザリル患者モニタリングサービス(CPMS)の登録が必要
 薬剤師もWeb講習を受け、クロザリル管理薬剤師としての登録が必要

 

特徴

治療抵抗性の統合失調症に対してのみ用いられる
 ※治療抵抗性とは
  ①反応性不良
   →数種類の抗精神病薬を十分な量、十分な期間投与しても十分な改善が見られない
  ②耐容性不良
   →錐体外路症状などの副作用の問題により、十分量の抗精神病薬を投与することができない

警告・禁忌がたくさんあるため、初回の場合は特にしっかり確認が必要
 ※重度の腎・肝機能障害、心疾患、麻痺性イレウスのある患者など

*投与開始後18週間は入院治療を行う

D2受容体遮断作用は非常に弱い

喫煙により効果が落ちる

 

基本的な用法

*原則、単剤治療

*院外処方を基準に、投与開始後18週以降気にする用法
 維持量:1日200~400mgを2~3回に分けて経口投与
 症状に応じて適宜増減(1回の増量は4日以上間隔をあけ、増量幅は1日100mgを超えないこと

最高投与量:600mg/日

 

動態的特徴

*約2時間で最高血中濃度に達する

*半減期は約12時間

*主にCYP1A2、CYP3A4で代謝される
 →併用薬に注意が必要

 

製剤の特徴

*PTP包装から取り出した錠剤はなるべく速やかに使用すること
 PTP包装から取り出し無包装状態で放置すると光により退色することがある
 ※退色の認められたものは使用しないこと

粉砕は推奨されていない

一包化して安定性を検討したデータはないため避けた方がいい

 

副作用の特徴

*とにかく副作用も多い薬

*重篤な副作用
 好中球減少症、無顆粒球症、心筋炎・心筋症、糖尿病性昏睡、糖尿病性ケトアシドーシス
 悪性症候群、麻痺性イレウス、静脈血栓塞栓症、けいれん発作、肝障害など

*添付文書より、多く発現するものについて
 ・血液及びリンパ系障害:白血球増加(33.8%)、好酸球増加(13.0%)
 ・代謝及び栄養障害:体重増加(18.2%)、高トリグリセリド血症(14.3%)
 ・精神神経系障害:傾眠(63.6%)、めまい(20.8%)、頭痛(10.4%)
 ・錐体外路症状:振戦(19.5%)
 ・心障害:頻脈(26.0%)
 ・消化器系障害:流涎過多(46.8%)便秘(33.8%)、悪心(24.7%)、嘔吐(23.4%)
 ・肝臓・胆管系障害:ALT増加(33.8%)、AST増加・γ-GTP増加(共に15.6%)
 ・腎臓・泌尿器系障害:尿失禁(13.0%)
 ・全身障害:疲労・倦怠感・発熱(16.9%)
 ・臨床検査:CK増加(10.4%)、ALP増加(14.3%)、プロラクチン増加(13.0%)

 

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