レンボレキサント(デエビゴ)

特徴

*受容体への結合速度、解離速度が速いことからスボレキサントと比べて入眠障害に対して
 より強い効果が期待できる

内服後30分程で自然な眠気が強まり、明け方になると薬剤効果が薄れてオレキシンが上昇し
 覚醒が得られる

併用禁忌薬はない
  →併用する場合は本剤の用量を減量する必要がある

重度の肝機能障害のある患者には禁忌

 

基本的な用量

*適応:不眠症

*1日1回5mgを就寝直前に投与

*最高投与量:10mg/日
 (中等度肝機能障害患者では5mg/日

食事と同時又は食直後の服用は避けること
  →入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため(血漿中濃度が低下することがある)

*CYP3Aを阻害する薬剤との併用する場合は1日1回2.5mgとすること
  →レンボレキサントの血漿中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがあるため

 

動態的特徴

*約1~1.5時間で最高血中濃度に達する

*半減期は約50時間

*代謝:CYP3A

 

製剤の特徴

*スボレキサントと異なり一包化が可能

 

副作用の特徴

*持ち越し効果により日中の眠気が続いてしまうリスクがある(10.7%)

*悪夢を見る可能性あり

*頭痛(4.2%)、倦怠感(3.1%)が多くみられる

 

 

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