特徴
*D2受容体遮断作用と5-HT2受容体遮断作用を有する
陰性症状や不安についてはハロペリドールと比べて高い効果を得られる
※陽性症状には効果は穏やか
※中力価で、穏やかな抗精神病作用と鎮静作用をあわせもつ
*D2受容体を強く阻害するが短時間で受容体から離れる
→リスペリドン、パリペリドンと比べても錐体外路症状などの副作用が生じにくい
→老年期の症状に使用されることも多い
(適応外だが高齢者の不眠・せん妄・BPSDにも効果的)
*抗不安作用も有する
→精神病症状以外にも、不安・抑うつ症状や神経症症状を呈する症例などに用いられることもある
*H1受容体を阻害するため、眠気や過鎮静が見られることあり
*耐糖能への影響も比較的少ない
→糖尿病の患者にも使用できる
*低用量では抗幻覚妄想作用が弱いため、急性期よりも維持期に適する
*禁忌:アドレナリン
*剤形:錠剤
*運転:禁止(添付文書上)
*高齢者:用量調節
*妊婦:有益投与(妊娠後期には注意が必要→新生児に影響がある場合あり)
*授乳婦:中止(添付文書上)(母乳移行はあるがわずか)
*割線:8mg錠、16mg錠には割線あり(錠剤はフィルムコーティング錠)
粉砕:〇(ただし苦味あり)
基本的な用法
*適応:統合失調症
*1回4mgを1日3回食後から開始し、徐々に増量していく
(半減期が短いため2~3回の投与が推奨されている)
*維持量:12~48mg/日を分3で
*最大投与量:48mg/日
動態的特徴
*約0.5~4時間で最大血中濃度に達する
*半減期は約1~3時間
*服用は必ず食後
→空腹時服用でCmax及びAUCは1.6~2.4倍低くなる
*肝代謝:主としてCYP3A4
副作用の特徴
*悪性症候群に注意
→無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現
※CK上昇に注意が必要
※投与の開始時や増量時、脱水などの身体的ストレスがかかった時には特に注意が必要
*高血糖や糖尿病の悪化
→口渇・多飲・多尿・頻尿等の症状の発現に注意すること
※糖尿病ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡にも注意
*興奮、誇大性、敵意等の陽性症状を悪化させる可能性がある
*パーキンソン症候群(振戦、筋強剛、流涎、仮面様顔貌など):25.6%
アカシジア(静坐不能):25.4%
ジスキネジア(口周部・四肢等の不随運動など):13.1%
*不眠:22.8%
眠気:14.5%
*5%以上の報告がある副作用
→焦燥・不安、めまい、ふらつき、過度鎮静、脱力倦怠感、口渇、CK上昇、便秘、
悪心・嘔吐、食欲減退、プロラクチン上昇など
確認した添付文書(2026.5現在)
*ルーラン錠
*「アメル」

