特徴
*ドパミンやセロトニンを遮断するだけではなく、セロトニンについては調整機能がある
(D2受容体遮断作用、5-HT2A・5-HT7受容体の遮断作用、5-HT1A受容体の部分作動作用)
→抑うつ症状や不安症状が強いケースで有効性が高まる(陰性症状メインの人)
認知機能の改善も期待できる
*鎮静作用は比較的弱い
→眠気やふらつきなどの副作用が少ない
*服用2週目から有意差のある改善を示す
*禁忌:アドレナリン、CYP3A4を強く誘導・阻害する薬物
※例:アゾール系抗真菌薬、HIVプロテアーゼ阻害薬、テラプレビル、コビシスタットなど
*剤形:錠剤
*運転:禁止(添付文書上)
*高齢者:用量調節
*妊婦:有益投与(妊娠後期には注意が必要→新生児に影響がある場合あり)
*授乳婦:中止(添付文書上)(母乳移行はあるがわずか)
*割線:白色~帯黄白色の円形(20mg、40mg)、楕円形(60mg、80mg)の
割線入り(60mg以外)のフィルムコーティング錠
粉砕:可能(遮光することが重要)
※ただし、強い苦みが出る
基本的な用法
*適応:統合失調症、双極性障害におけるうつ症状の改善
〚統合失調症〛
*40mgを1日1回食後投与(適宜増減コメントあり)
*最大投与量:80mg/日
〚双極性障害におけるうつ症状の改善〛
*20~60mgを1日1回食後投与(適宜増減コメントあり)
*開始量は20mg、増量幅は1日量として20mgとする
*最大投与量:60mg/日
!中等度以上の腎・肝機能障害のある患者には個別の投与量設計あり!注意!
動態的特徴
*約1.5時間で最大血中濃度に達する
*半減期は約22時間
*服用は必ず食後
→空腹時服用で吸収率が1.7~2.4倍低くなる
*グレープフルーツ含有食品との併用注意
→分解が妨げられ、薬剤の血中濃度が上昇してしまう可能性がある
*CYP3A4を強く誘導、阻害する薬と併用禁忌
→作用が減少(誘導薬)、増強(阻害薬)してしまうため
*中等度の腎・肝障害がある場合に注意が必要
→血中濃度上昇のおそれあり
*肝代謝:主にCYP3A4
副作用の特徴
*悪性症候群に注意
→無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現
※投与の開始時、増量時、脱水などの身体的ストレスがかかったときは特に注意が必要
*遅発性ジスキネジア
→口周部等の不随意運動に注意
*錐体外路症状は起こしにくいが、内服量が増えるとアカシジアが出やすい(8.3%)
→アカシジアが出たら抗パーキンソン薬の併用や減量・中止・変更も検討を
*体重増加や代謝異常、QT延長、高プロラクチン血症は他剤に比べると生じにくい
*高血糖や糖尿病の悪化
→口渇・多飲・多尿・頻尿等の症状の発現に注意すること
※糖尿病ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡にも注意
患者指導
*食後に服用する必要があること
*服用中はグレープフルーツジュースを服用してはいけないこと
(服用前後1週間は避けること)
*そわそわ感や、歩くことが止められないなどがあったら伝えること
*車の運転は避けること
*妊娠・妊娠の疑いのある婦人には注意が必要であること
確認した添付文書(2026.5現在)
*ラツーダ錠

