ブレクスピプラゾール(レキサルティ)

薬ごとの特徴

特徴

*アリピプラゾールの後発品で改良版

*ドパミンだけでなくセロトニンも調整できる薬
 →アリピプラゾールと比べると鎮静作用は強くなる
  ※D2受容体と5-HT1A受容体への部分刺激作用、5-HT2A受容体遮断作用

*陽性症状より陰性症状に効果あり

 

基本的な用法

*適応:統合失調症、うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)、
   アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動

統合失調症うつ病・うつ状態アルツハイマー関係
開始量1mg/日1mg/日0.5mg/日
維持量2mg/日1mg/日1mg/日
増量間隔4日以上あける記載なし1週間以上あける
最高投与量記載なし2mg/日2mg/日
用法1日1回1日1回1日1回

*統合失調症では1日4mgを超える量での安全性は確立していない

*アルツハイマー型認知症以外の認知症には有効性・安全性は確認されていない

*うつ病・うつ状態に使用する場合は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、
 セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤又はミルタザピンと併用すること

 

動態的特徴

*CYP2D6、CYP3A阻害剤を併用する場合は用量を減らす必要がある

*重度の腎機能障害、中等度から重度の肝機能障害の患者への投与には注意が必要

*食事の影響は認められない

 

製剤の特徴

*寝たままの状態では、水なしで服用させないこと

 

副作用の特徴

*アカシジアがよくみられるが、アリピプラゾールよりリスクは比較的低い
 →アリピプラゾールよりも内活性が低く、よりアンタゴニストに近い性質を持つため

*高プロラクチン血症や錐体外路症状、過鎮静などはほかの抗精神病薬と比べて出現頻度が低い

 

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