特徴
＊異常に緊張、亢進した交感神経系（β受容体）を抑制して降圧作用を発揮する
→職場や家庭などで強いストレスが原因で起こる昼間高血圧に効果的
＊心拍数減少、頻脈による心負荷の軽減、心筋細胞の保護作用もある
→狭心症の予後改善の期待もできる
※不整脈のある人には使えない
＊禁忌：不整脈のある人
＊β遮断薬を用いることがよいと思われる条件
→若い人、軽症、抗レニン性高血圧症で労作性狭心症・頻脈性不整脈を合併している人
＊αβ遮断薬
→血管を収縮させる作用(末梢血管抵抗)が少ないため様々な臓器を守る作用がある
反射性頻脈を起こしにくい
気管支喘息の患者には禁忌
＊β1選択性
→心臓への作用が強力：心拍数の抑制作用が強い
インスリン分泌抑制作用、気管支収縮作用が少ない＝副作用が少ない
＊β2受容体に作用した場合
→気管支収縮：気管支喘息を悪化させる
糖・脂質代謝に悪影響を与える
血管拡張作用を持つため血圧を下げる効果が弱まる
＊ISA(内因性交感神経刺激作用)のあるものは脈拍数をあまり減らさない
※生命予後を改善する効果は得られなかった
副作用の特徴
＊心不全、徐脈、胃腸障害、全身倦怠感、発疹、発熱、頭痛、抑うつ、不眠、四肢冷感
気管支喘息の悪化、脂質異常(血液中の脂質が増加)、高血糖
＊交感神経が弱まると、血液中のブドウ糖濃度が下がる低血糖になることあり
→高齢者や糖尿病の人には服用に注意が必要
代表的な治療薬
＊選択的β1受容体遮断薬
・アセブトロール(アセタノール)
・アテノロール(テノーミン)
・メトプロロール(セロケン)
・ベタキソロール
・ビソプロロール(メインテート)
→β1選択性が現在使われているβ遮断薬の中で最も高いため気管支喘息などでも使いやすい
β1：β2＝75：1
徐脈、低血圧、心不全の悪化、浮腫、体重増加などに注意
※貼付剤のビソノテープには心不全や狭心症への適応はない
主な用法用量：5mgを1日1回投与(高血圧症の場合)
※慢性心不全に投与する場合には必ず1日1回0.625mgの低用量から開始する
＊非選択的β遮断薬
・カルテオロール
・ナドロール
・ニプラジロール
・ピンドロール
・プロプラノロール
＊αβ受容体遮断薬
・アモスラロール
・アロチノロール(アルマール)
・ベバントロール
・ラベタロール(トランデート)
・カルベジロール(アーチスト)
→α：β＝1：8
心不全患者の突然死予防効果が高い、腎保護効果が高いなど様々な臓器保護効果が
報告されているが、その効果がα遮断作用によるものなのかは不明
独自の抗酸化作用なども関わっているとする見解もあり
主な用法用量：10～20mgを1日1回投与(高血圧症の場合)
※慢性心不全患者に投与する場合には必ず1回1.25mgの低用量で1日2回から開始する
＊ISA(+)
・カルテオロール(ミケラン)
・セリプロロール(セレクトール)
・ピンドロール(カルビスケン)
