ベンラファキシン(イフェクサー)

特徴

*セロトニンとノルアドレナリン再取り込み阻害作用がメインだが、
 ドパミンに対しても若干の作用あり

用量依存的に作用が変化する
 ※低用量(75mg/日以内) :セロトニン再取り込み阻害作用が有意(SSRI様の作用
  高用量(150mg/日以上):セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害作用が強まる

 

基本的な用法

*適応:うつ病・うつ状態

*初期用量:37.5mg/日
 維持量:75mg/日(初期投与から1週間後より
 用法:1日1回食後

*適宜増減コメントあり

増量は1週間以上の間隔をあけて一日用量として75mgずつ行うこと

最大投与量:225mg/日

動態的特徴

変化体も同様の作用を持つ

*約6時間で最高血中濃度に達する
  ※変化体:約9時間で最高血中濃度に達する

*半減期は約7~9時間
  ※変化体:半減期は約11時間

重度の腎・肝機能障害患者には投与禁忌

*代謝:主にCYP2D6、一部CYP3A4
  ※相互作用に注意の薬が多数あるため注意が必要

*食事の影響は認められない

 

製剤の特徴

*カプセルの内容物を砕いたり、すりつぶしたりせず、そのまま噛まずに服用する
 →本剤の徐放性が失われ、血中濃度が上昇するおそれがあるため

 

副作用の特徴

*添付文書より
 傾眠(26.9%)、浮動性めまい(24.4%)、頭痛(19.3%)、不眠症(16.0%)
 悪心(33.5%)、腹部不快感(27.2%)、口内乾燥(24.3%)、動悸(13.2%)

*ノルアドレナリンの濃度を上昇させる作用から、血圧上昇や動悸などにも注意

*セロトニン症候群、悪性症候群、SIADH

 

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