特徴
*セロトニンとノルアドレナリン再取り込み阻害作用がメインだが、
ドパミンに対しても若干の作用あり
*用量依存的に作用が変化する
※低用量(75mg/日以内) :セロトニン再取り込み阻害作用が有意(SSRI様の作用)
高用量(150mg/日以上):セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害作用が強まる
基本的な用法
*適応:うつ病・うつ状態
*初期用量:37.5mg/日
維持量:75mg/日(初期投与から1週間後より)
用法:1日1回食後
*適宜増減コメントあり
*増量は1週間以上の間隔をあけて一日用量として75mgずつ行うこと
*最大投与量:225mg/日
動態的特徴
*変化体も同様の作用を持つ
*約6時間で最高血中濃度に達する
※変化体:約9時間で最高血中濃度に達する
*半減期は約7~9時間
※変化体:半減期は約11時間
*重度の腎・肝機能障害患者には投与禁忌
*代謝:主にCYP2D6、一部CYP3A4
※相互作用に注意の薬が多数あるため注意が必要
*食事の影響は認められない
製剤の特徴
*カプセルの内容物を砕いたり、すりつぶしたりせず、そのまま噛まずに服用する
→本剤の徐放性が失われ、血中濃度が上昇するおそれがあるため
副作用の特徴
*添付文書より
傾眠(26.9%)、浮動性めまい(24.4%)、頭痛(19.3%)、不眠症(16.0%)
悪心(33.5%)、腹部不快感(27.2%)、口内乾燥(24.3%)、動悸(13.2%)
*ノルアドレナリンの濃度を上昇させる作用から、血圧上昇や動悸などにも注意
*セロトニン症候群、悪性症候群、SIADH
