デュロキセチン(サインバルタ)

特徴

*セロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害作用がメインだが、
 わずかにドパミンに対しても作用する

 

基本的な用法

*適応:うつ病・うつ状態
    疾患に対する疼痛(糖尿病性神経障害、線維筋痛症、慢性腰痛症、変形性関節症)

うつ病・うつ状態
糖尿病性神経障害に伴う疼痛
線維筋痛症、慢性腰痛症
変形性関節症に伴う疼痛
開始量20mg/日20mg/日
維持量40mg/日60mg/日
用法1日1回朝食後1日1回朝食後
最大投与量60mg/日60mg/日

 

動態的特徴

*約7時間で最高血中濃度に達する

*半減期は約12~15時間

*代謝:主にCYP1A2が関与し、CYP2D6も一部寄与している
    ※本剤はCYP2D6を競合的に阻害

*高度の腎・肝機能障害の患者には投与禁止

 

製剤の特徴

*腸溶性コーティングを施している
 →カプセルの内容物を砕いたり、すりつぶしたりしないで服用するよう指導する
  原薬が酸に不安定であり、胃酸で失活することがある

 

副作用の特徴

*添付文書より
 傾眠(24.3%)、悪心(22.4%)、口渇(12.8%)、便秘(12.4%)

*ノルアドレナリン濃度を上昇させる作用のため、血圧上昇や動悸などにも注意

*セロトニン症候群、悪性症候群、SIADH

 

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