リバスチグミン(リバスタッチ、イクセロンパッチ)

特徴

*唯一の貼付剤
 →消化器系の副作用が軽減される

*抑うつ、食事低下、嚥下障害に使いやすい

*アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること
  ※レビー小体型認知症のパーキンソニズムにも効くらしい(?)
  ※特にレビー小体型認知症に有効性が高い(?)

*アルツハイマー型認知症患者では体重減少が認められることがある
 コリンエステラーゼ阻害剤において体重減少が報告されている
 →治療中は体重の変化に注意すること

 

基本的な用法

*適応:軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制

*開始量:4.5mg/日
 原則として4週間ごとに4.5mgずつ増量
 維持量:18mg/日

*患者の状態に応じて
 開始量:9mg/日
 原則として4週間後に18mgに増量することも可

*背部、上腕部、胸部のいずれかの正常で健康な皮膚に貼付し、24時間毎に貼り替える

*1日18mg未満は有効用量ではなく、漸増または一時的は減量を目的とした用量なので
 維持量である18mgまで増量すること

*他のアセチルコリンエステラーゼ阻害作用有する同効薬(ドネペジル等)と
 併用しないこと

 

動態的特徴

*約8時間で最高血中濃度に達する

*半減期は約3.3時間

*代謝:主にエステラーゼにより加水分解され、その後硫酸抱合を受ける
    CYPによる代謝はわずかである

 

製剤の特徴

*通常、本剤は維持量に到達するまで12週間以上を要する
 (開始量を1日1回4.5mgとし、原則として4週ごとに4.5mgずつ増量する場合)

*同一箇所に連日貼付・除去を繰り返した場合、皮膚角質層の剥離等が生じ、
 血中濃度が増加するおそれがあるため、貼付箇所を毎回変更すること

*貼付する箇所にクリーム、ローション又はパウダーを塗布しないこと

剝がれた場合は、その時点で新しい製剤に貼り替え
 翌日より通常通りの時間に貼り替えを行うこと

貼付24時間後も本剤の成分が残っているので、使用済みの製剤は接着面を内側にして
 折りたたみ、小児の手及び目の届かない所に安全に廃棄すること

 

副作用の特徴

*接触性皮膚炎
 →ヒルドイド、オイラックスHなどで対応することが多い

*悪心、嘔吐、食欲減退、適用部位紅斑、適用部位そう痒感、適用部位浮腫

 

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