特徴
*唯一の貼付剤
→消化器系の副作用が軽減される
*抑うつ、食事低下、嚥下障害に使いやすい
*アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること
※レビー小体型認知症のパーキンソニズムにも効くらしい(?)
※特にレビー小体型認知症に有効性が高い(?)
*アルツハイマー型認知症患者では体重減少が認められることがある
コリンエステラーゼ阻害剤において体重減少が報告されている
→治療中は体重の変化に注意すること
基本的な用法
*適応:軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制
*開始量:4.5mg/日
原則として4週間ごとに4.5mgずつ増量
維持量:18mg/日
*患者の状態に応じて
開始量:9mg/日
原則として4週間後に18mgに増量することも可
*背部、上腕部、胸部のいずれかの正常で健康な皮膚に貼付し、24時間毎に貼り替える
*1日18mg未満は有効用量ではなく、漸増または一時的は減量を目的とした用量なので
維持量である18mgまで増量すること
*他のアセチルコリンエステラーゼ阻害作用有する同効薬(ドネペジル等)と
併用しないこと
動態的特徴
*約8時間で最高血中濃度に達する
*半減期は約3.3時間
*代謝:主にエステラーゼにより加水分解され、その後硫酸抱合を受ける
CYPによる代謝はわずかである
製剤の特徴
*通常、本剤は維持量に到達するまで12週間以上を要する
(開始量を1日1回4.5mgとし、原則として4週ごとに4.5mgずつ増量する場合)
*同一箇所に連日貼付・除去を繰り返した場合、皮膚角質層の剥離等が生じ、
血中濃度が増加するおそれがあるため、貼付箇所を毎回変更すること
*貼付する箇所にクリーム、ローション又はパウダーを塗布しないこと
*剝がれた場合は、その時点で新しい製剤に貼り替え、
翌日より通常通りの時間に貼り替えを行うこと
*貼付24時間後も本剤の成分が残っているので、使用済みの製剤は接着面を内側にして
折りたたみ、小児の手及び目の届かない所に安全に廃棄すること
副作用の特徴
*接触性皮膚炎
→ヒルドイド、オイラックスHなどで対応することが多い
*悪心、嘔吐、食欲減退、適用部位紅斑、適用部位そう痒感、適用部位浮腫
